【浙江】10116药物化学(二)自学考试大纲

[10116]

药物化学（二）自学考试大纲

浙江教育考试院

2013年12月

自学用书： 《药物化学》，徐文方主编，高等教育出版社2012年第2版

自学与参考用书：《药物化学》徐文方主编，高等教育出版社，2012年8月第2版

《药物化学》尤启冬主编，人民卫生出版社，2011年版

《药物化学》彭司勋主编，北京，中国医药科技出版社，1999年版

《药物化学》仉文升、李安良主编，高等教育出版社，1999年版

Ⅰ 课程的性质与设置目的要求

一、课程的性质

　　《药物化学》是高等教育自学考试药学专业或制药工程专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。

本课程重点论述药物的化学结构、命名、用途、制备原理、理化性质和构效关系。通过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。

二、课程设置目的要求

　　本课程目标是使学生通过本课程的学习，掌握现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实际保管与应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用常用药物打下坚实基础。

　　课程基本要求如下：

　　1、掌握常用药物的通用名、化学名、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体。

　　2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程中可能发生的化学变化，以确保用药安全有效。

　　3、掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系。

　　4、能应用常用药物的有关化学知识解决实际问题。

　　5、了解各类药物的发展史，最新进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。

 

Ⅱ 考核目标

绪论（不作考核要求）

• 麻醉药
• 学习目的与要求

通过本章的学习，重点掌握局部麻醉药的发展与构效关系以及影响其稳定性的各种因素，掌握全身麻醉药的性质，特点。

• 考核知识点

1．局部麻醉药：麻醉药的分类、局部麻醉药的发展，结构类型及构效关系。

2．全身麻醉药：全身麻醉药的分类、性质及结构特点。

三、考核要求

识记：麻醉药的分类，局部麻醉药的类型；盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名及用途。全身麻醉药的类型，麻醉乙醚、氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构及用途。

理解：局部麻醉药的发展，盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点。麻醉乙醚、氟烷的稳定性，硫代巴比妥类药物的作用特点，盐酸氯胺酮的合成路线。

应用：局部麻醉药的构效关系。

 

• 镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的化学结构类型，常用药物的结构特点、理化性质及用途，重点药物的合成、构效关系；了解各类药物的发展。

• 考核知识点
• 镇静催眠药：镇静催眠药的结构类型；苯二氮卓类药物的发展及构效关系。
• 抗癫痫药：抗癫痫药的结构类型；巴比妥类药物的理化通性、合成通法及代表药物。
• 抗精神病药：抗精神病药的作用机制、结构类型；吩噻嗪类药物的理化性质及构效关系。
• 抗抑郁药：抗抑郁药的作用机制及分类。

三、考核要求

   识记：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的结构类型；地西泮、阿普唑仑、唑吡坦、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、阿米替林、氟哌啶醇、氟西汀的结构、化学名及用途。

   理解：巴比妥类药物的合成通法；苯二氮卓类药物的作用机制。

   应用：巴比妥类药物的理化性质；苯二氮卓类药物及吩噻嗪类药物的构效关系。

 

• 解热镇痛和非甾体抗炎药

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的作用机理和结构类型，常用药物的结构特点、理化性质，合成及用途；了解非甾体类抗炎药的发展。
二、考核知识点

1．水杨酸类：阿司匹林的结构、化学名、理化性质、合成方法及用途；水杨酸类药物的结构及作用特点。

2．酰化苯胺类：酰化苯胺类药物的发展；贝诺酯、扑热息痛的结构、名称及作用。

3．吡唑酮类：吡唑酮类药物的发展、结构类型及典型药物安乃近、保泰松的结构及作用。

4．芳基烷酸类：芳基乙酸和芳基丙酸的结构通式、构效关系；吲哚美辛、布洛芬、萘普生的结构及作用。

5．1,2-苯并噻嗪类：昔康类药物的结构、作用特点及典型药物吡罗昔康的结构及作用。

三、考核要求

   识记：解热镇痛药及非甾类抗炎药的结构类型；阿司匹林、贝诺酯、扑热息痛、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康的结构、化学名及作用；芳基乙酸和芳基丙酸的结构通式。

   理解：解热镇痛药及非甾类抗炎药的作用机理；水杨酸类药物的结构及作用特点。

   应用：芳基乙酸和芳基丙酸的构效关系。

 

• 镇痛药及镇咳祛痰药

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握镇痛药的类型，常用镇痛药及镇咳祛痰药的结构特点、理化性质及用途，镇痛药的构效关系；了解镇痛药的发展、作用机理和内源性镇痛物质。
二、考核知识点

1．镇痛药：镇痛药的类型；盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛的结构、化学名及用途；吗啡的构效关系，盐酸吗啡的理化性质及保存；镇痛药物的构效关系及药效团；阿片受体类型及内源性阿片样物质。

2．镇咳祛痰药：磷酸可待因、盐酸溴己新的结构及用途。

三、考核要求

   识记：镇痛药的类型；盐酸吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛、磷酸可待因、盐酸溴己新的结构及用途。

   理解：吗啡的构效关系，盐酸吗啡的理化性质及保存；阿片受体类型及内源性阿片样物质。

   应用：镇痛药物的构效关系及药效团。

 

第五章 中枢兴奋药和利尿药

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握中枢兴奋药、利尿药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质及用途，理解利尿药的作用机制。
二、考核知识点

1．中枢兴奋药：中枢兴奋药的类型；咖啡因、可可碱和茶碱的结构及作用特点；酰胺类药物的结构特征；咖啡因的结构、化学名、理化性质、合成路线及作用；吡拉西坦的结构及作用。

2．利尿药：利尿药的发现、发展、作用机制及分类；磺酰胺类药物的构效关系；乙酰唑胺、氢氯噻嗪的结构及作用；呋赛米及螺内酯的作用；氢氯噻嗪的合成方法。

三、考核要求

   识记：中枢兴奋药的类型；咖啡因的结构、化学名、理化性质、合成路线及作用；吡拉西坦的结构及作用。利尿药的分类；乙酰唑胺、氢氯噻嗪的结构及作用；呋赛米及螺内酯的作用。

   理解：咖啡因、可可碱和茶碱的结构及作用特点。利尿药的发现、发展及作用机制；氢氯噻嗪的合成方法。

   应用：磺酰胺类药物的构效关系。

 

第六章 解痉药及肌肉松弛药

一、学习目的与要求

通过本章的学习掌握胆碱受体的分类，抗胆碱药的作用原理和分类，各种作用类型的常用药物的结构、制备原理、理化性质、构效关系及应用。
二、考核知识点

1．解痉药：解痉药的定义、主要药理作用及代表性药物。颠茄类生物碱的结构与药理作用的关系；硫酸阿托品的结构、作用、理化性质及保存。合成解痉药溴丙胺太林、盐酸哌仑西平的化学名、结构和用途，解痉药的构效关系。

2．肌肉松弛药：肌肉松弛药的定义、分类及作用原理；维库溴铵的结构特征、理化性质及药理作用。

三、考核要求

   识记： 解痉药的定义、主要药理作用；硫酸阿托品的结构、药理、理化性质及保存，溴丙胺太林的结构、化学名和用途。肌肉松弛药的定义、分类及作用原理。

   理解：颠茄类生物碱的结构特征与药理作用的关系；维库溴铵的结构特征、理化性质及药理作用。

   应用：解痉药的构效关系。

 

第七章 肾上腺素能受体作用药

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握肾上腺素能受体作用药的分类，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系、作用机制及用途，了解拟肾上腺素药的发展。

二、考核知识点

1．肾上腺素能受体作用药的定义，肾上腺素能受体的分类及生理效应，儿茶酚胺类药物的化学性质及合成通法。

2．拟肾上腺素药：拟肾上腺素药的定义及分类；肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、作用。α受体激动剂及β受体激动剂的分类、作用及典型药物。肾上腺素受体激动剂的构效关系。

3．肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药的定义、分类及作用；盐酸酚苄明的结构、作用及合成路线。

 

三、考核要求

   识记：肾上腺素能受体的分类及生理效应，拟肾上腺素药和肾上腺素受体阻断药的定义；肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸酚苄明的结构、化学名、理化性质及作用；硫酸沙丁胺醇、克伦特罗的作用。

   理解：肾上腺素能受体作用药的定义，儿茶酚胺类药物的化学性质及合成通法，盐酸酚苄明的合成路线。

   应用：肾上腺素受体激动剂的构效关系。

 

第八章 心血管系统药物

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握心血管系统药物的分类；了解各类药物的最新进展；各类药物的构效关系及构性关系，作用机理；常用药物的结构、通用名、制备方法、理化性质、用途、鉴别。
二、考核知识点

1．强心药：强心药的类型及作用机理；强心苷类药物的结构特征、构效关系、作用机制及地高辛、洋地黄毒苷的作用。盐酸多巴酚丁胺、米力农、匹莫苯的作用机制及作用。

2．作用于离子通道的药物：作用于离子通道的药物的分类；1,4-二氢吡啶类药物的作用机理、结构特征及构效关系，硝苯地平的结构、作用及合成路线，维拉帕米及地尔硫卓的结构类型及作用。盐酸美西律、普鲁卡因胺、普罗帕酮的结构及作用。胺碘酮、米诺地尔的作用。

3．作用于肾上腺素能神经系统的药物：利血平、盐酸可乐定的结构、作用及理化性质；普萘诺尔、阿替诺尔的结构、名称及药理作用，β受体阻滞剂的构效关系。

4．影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）按结构分类、临床用途；卡托普利的结构、化学名、作用及合成方法，依那普利、福辛普利的结构及作用，ACEI的构效关系；血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的构效关系，氯沙坦的结构及作用。

5．一氧化氮供体药物：一氧化氮供体药物的分类及硝酸酯类药物的结构及作用。

6．调血脂药：调血脂药的分类；他汀类药物的作用机制、结构特征、构效关系及典型药物氟伐他汀钠的作用；苯氧乙酸及烟酸类药物的典型药物非诺贝特、烟酸的结构及作用。

三、考核要求

 识记：心血管系统药物的分类，强心苷类药物的作用机制、结构特征及地高辛、洋地黄毒苷的作用；硝苯地平、盐酸美西律、普鲁卡因胺、普罗帕酮、胺碘酮、米诺地尔、利血平、盐酸可乐定、普萘诺尔、阿替诺尔、卡托普利、依那普利、福辛普利、氯沙坦、氟伐他汀钠、非诺贝特、烟酸的结构及作用。硝酸酯类药物的结构及作用；调血脂药的分类。

   理解：强心苷类药物的构效关系；1,4-二氢吡啶类药物的作用机理、结构特征及构效关系；他汀类药物的作用机制、结构特征及构效关系。

   应用：β受体阻滞剂的构效关系；ACEI及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的构效关系。

 

第九章 抗过敏药和抗溃疡药

一、学习目的与要求

通过本章的学习掌握组胺受体的分类，组胺H_l受体拮抗剂、H₂受体桔抗剂的分类，了解药物的新进展；掌握各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、理化性质、构效关系及应用。

二、考核知识点
1. 组胺受体的类型及生理作用。

2. 抗过敏药: H_l受体拮抗剂按结构分类及各类主要药物；盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、化学名及用途；H_l受体拮抗剂的构效关系。

3．抗溃疡药：抗溃疡药的类型；H₂受体桔抗剂的发展及主要代表药；西咪替丁、雷尼替丁的结构、用途及合成；H₂受体桔抗剂的构效关系。质子泵抑制剂的作用原理；奥美拉唑的结构、化学名、作用。

三、考核要求

识记：组胺受体的分类, H_l受体拮抗剂按结构分类及各类主要药物，盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、化学名及用途。抗溃疡药的类型；西咪替丁、雷尼替丁的结构及用途。奥美拉唑的结构、化学名、作用。

  理解：H₂受体桔抗剂的发展及主要代表药物；质子泵抑制剂的作用原理；奥美拉唑的合成方法。

应用：H_l受体和H₂受体拮抗剂的构效关系。

 

第十章 寄生虫病防治药

一、学习目的与要求

　　通过本章的学习，掌握抗寄生虫病药的类型，常用药物的结构、理化性质及用途，了解抗寄生虫病药的发展。

二、考核知识点

1．抗疟疾药：常用抗疟药的结构类型；奎宁的结构、作用；乙胺嘧啶的作用机制及作用；青蒿素、双氢青蒿素及其醚化物的结构、作用。

• 驱肠虫药：阿苯达唑的结构及作用。
• 抗血吸虫药：吡喹酮的结构及作用。

三、考核要求

识记：奎宁的结构、作用；乙胺嘧啶的作用机制及作用；青蒿素、双氢青蒿素及其醚化物的结构、用途。阿苯达唑、吡喹酮的结构及作用。

  理解：青蒿素结构修饰的方法。

 

第十一章 抗生素

一、学习目的与要求

通过学习本章掌握临床常用抗生素的类型、各种抗生素的分类、作用机理、构效关系、各类的常用药物的名称、结构、制备方法、理化性质、用途、鉴别。了解各类药物的最新进展。

二、考核知识点

1. β-内酰胺类抗生素：β-内酰胺类抗生素的基本结构及特点、作用机理；青霉素钠的结构、理化性质与特点；半合成青霉素按性能分类、结构特征、合成方法；氨苄西林纳、阿莫西林的结构、作用。头孢菌素的结构与特点、发展概况与构效关系；头孢氨苄的结构、作用、理化性质。克拉维酸、舒巴坦的结构、作用机制； 诺卡霉素、氨曲南的结构特征、作用。
2. 四环素类抗生素：四环素类药物的化学结构、理化性质、构效关系及其代表性药物四环素、金霉素、土霉素、多西环素的作用。

3．氨基糖苷类抗生素：氨基糖苷类抗生素的结构特征、理化性质及常用药物链霉素、卡那霉素、庆大霉素的作用。

4．大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素的结构特征及常用药物红霉素的作用。

5．氯霉素类抗生素：氯霉素结构、化学名、构效关系、作用及合成方法。

三、考核要求

识记： β-内酰胺类抗生素的基本结构；青霉素钠的结构、化学性质与特点；氨苄西林纳和阿莫西林的结构、作用。头孢氨苄的结构、作用、理化性质。克拉维酸、舒巴坦的结构、作用机制； 诺卡霉素、氨曲南的结构特征、作用。四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素及大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质。金霉素、土霉素、四环素、多西环素、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、红霉素的临床主要作用。氯霉素结构、化学名、作用。

  理解：β-内酰胺类抗生素的作用机理，半合成青霉素按性能分类、结构特征、合成方法；头孢菌素类的合成方法、化学结构、理化性质及其代表性药物。氯霉素的合成方法。

应用：头孢菌素的结构与特点、发展概况与构效关系；四环素类药物的构效关系；氯霉素的构效关系。

 

第十二章 合成抗菌药物

一、学习目的与要求

　　通过本章的学习，掌握抗菌药的发展、类型及作用机制，常用药物的结构、理化性质、构效关系及用途，了解抗真菌药的发展。

二 、考核知识点

• 磺胺类抗菌药及其抗菌增效剂：磺胺类抗菌药的发展、作用机理及构效关系，磺胺甲噁唑的结构、化学名、理化性质、临床应用及合成方法；磺胺嘧啶的应用。抗菌增效剂的作用机理及甲氧苄啶的结构、化学名及应用。
• 喹诺酮类抗菌药：喹诺酮类抗菌药的发展、分类、作用机理及构效关系。诺氟沙星、环丙沙星及左氧氟沙星的结构及临床应用。
• 抗结核药：合成抗结核病药的发展及临床常用的药物。异烟肼的结构、化学名、合成路线及临床应用，盐酸乙胺丁醇、硫酸链霉素、利福平的作用。
• 抗真菌药：酮康唑的结构类型及应用、氟康唑的结构及应用。

三、考核要求

识记：磺胺甲噁唑的结构、化学名、理化性质、临床应用及合成方法。甲氧苄啶的结构、化学名及应用。诺氟沙星、环丙沙星及左氧氟沙星的结构及临床应用。磺胺嘧啶的应用。合成抗结核病药的临床常用药物，异烟肼的结构、化学名、合成路线及临床应用，盐酸乙胺丁醇、硫酸链霉素、利福平的作用。酮康唑的结构类型及应用，氟康唑的结构及应用。

  理解：磺胺类抗菌药的发展、作用机理；抗菌增效剂的作用机理。喹诺酮类抗菌药的发展、作用机理。

应用： 磺胺类抗菌药和喹诺酮类抗菌药的构效关系。

 

第十三章 抗病毒药物

一、学习目的与要求

通过本章的学习掌握抗病毒药的发展、类型，常用药物的结构、作用机制及用途。

二 、考核知识点

• 抗病毒药的分类及作用机理。
• 金刚烷胺类抗病毒药：盐酸金刚烷胺的应用。
• 核苷类抗病毒药：齐多夫定的应用，利巴韦林、阿昔洛韦的结构及应用。
• 考核要求  

识记：盐酸金刚烷胺、齐多夫定的应用，利巴韦林、阿昔洛韦的结构及应用。

理解：抗病毒药的分类及作用机理。

 

第十四章 抗肿瘤药

一、学习目的与要求

通过本章的学习掌握抗肿瘤药的分类、作用机理、构效关系；抗肿瘤各类药物的化学结构类型及特点、代表药物的名称、理化性质、制备方法、鉴别方法和用途；了解抗肿瘤各类药物近年来的新进展。

二 、考核知识点

1．抗肿瘤药的分类及其常用药物。

  2．生物烷化剂：生物烷化剂的定义、结构类型，氮芥类药物的结构通式及各部分的作用；环磷酰胺、卡莫司汀的结构、化学名、合成及作用；塞替哌、白消安的作用。

  3．铂络合物：顺铂的结构、化学名、作用原理，铂络合物的构效关系。

  4．抗肿瘤抗生素：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、柔红霉素的作用。

  5．抗代谢抗肿瘤药物：抗代谢物的定义、作用原理、分类、各类的代表药，5-氟脲嘧啶、6-巯基嘌呤、甲氨喋呤的结构、作用。

6. 抗有丝分裂的抗肿瘤药物：秋水仙碱、长春碱、长春新碱、紫衫醇、紫衫特尔的作用机制及作用。
7. 基于肿瘤细胞信号传导的抗肿瘤药物：蛋白酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼的作用。

• 考核要求

识记： 抗肿瘤药的分类，生物烷化剂的定义，环磷酰胺、卡莫司汀的结构、化学名及作用；塞替哌、白消安、放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、柔红霉素、秋水仙碱、长春碱、长春新碱、紫衫醇、紫衫特尔、甲磺酸伊马替尼的作用机制及用途；5-氟脲嘧啶、6-巯基嘌呤、甲氨喋呤及顺铂的结构及作用。

  理解：氮芥类药物的结构通式及各部分的作用，环磷酰胺、卡莫司汀的合成路线，抗代谢物的定义、作用原理。

应用：铂络合物的构效关系。

 

第十五章 肾上腺皮质激素和性激素

一、学习目的与要求

通过本章的学习掌握甾体激素的分类、构效关系、基本结构、一般性质；常用药物的名称、结构、制备方法、化学性质、用途、鉴别。了解各类药物的最新进展。

二 、考核知识点

1．激素的分类。

  2．甾体化学：甾体的立体化学、分类及命名。

  3．肾上腺皮质激素：盐皮质激素和糖皮质激素的结构特征、生理作用特点及代表性药物，肾上腺皮质激素的构效关系，醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的结构、化学名及作用。

  4．雄激素和同化激素：雄性激素及蛋白同化激素的机构特征、作用特点，丙酸睾酮、苯丙酸诺龙的结构、化学名及作用。

  5．雌激素：己烯雌酚的立体结构，雌二醇的结构、化学名及作用。

  6．孕激素：孕激素的结构特征、构效关系，醋酸甲地孕酮、炔诺酮的结构、化学名及作用；甾体避孕药的成分。

三、考核要求

识记：盐皮质激素和糖皮质激素的结构特征、生理作用特点，醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、雌二醇、醋酸甲地孕酮、炔诺酮的结构、化学名及作用；甾体避孕药的成分。 

  理解：甾体的立体化学、分类及命名，雄性激素及蛋白同化激素的作用特点，己烯雌酚的立体结构。

应用：孕激素的结构特点、构效关系。

 

第十六章 维生素

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握维生素的类型，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系及用途。

二 、考核知识点

1．水溶性维生素：水溶性维生素的类型，维生素B_l、B₆的结构、用途，维生素C的结构、理化性质及作用。

  2．脂溶性维生素：脂溶性维生素的类型，维生素A、E、K₁的结构、特点及用途，维生素A的立体异构、体内的代谢，维生素D在体内代谢情况及代谢物的特点，维生素A、E的理化性质。

三、考核要求

识记：水溶性维生素及脂溶性维生素的类型，维生素B_l、B₆、K₁的结构、用途，维生素A、C、E的结构、理化性质及作用。

  理解：维生素A的立体异构、体内的代谢。

应用：维生素D在体内代谢情况及代谢物的特点。

 

第十七章 降血糖药物

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握降血糖药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质及用途。了解降血糖药的发展。

二 、考核知识点

1．降血糖药的结构类型，抗Ⅰ型糖尿病药和抗Ⅱ型糖尿病药的特点及其常用药物。

  2．抗Ⅰ型糖尿病药：胰岛素的结构、作用原理及用途。

  3．抗Ⅱ型糖尿病药：抗Ⅱ型糖尿病药的分类，磺酰脲类药的发展及构效关系，甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍、米格列醇、罗格列酮的结构、作用机理及合成方法。

三、考核要求

识记：抗Ⅰ型糖尿病药和抗Ⅱ型糖尿病药的特点及其常用药物；胰岛素的结构及用途，抗Ⅱ型糖尿病药的分类；甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍、米格列醇、罗格列酮的结构、作用机理。

  理解：格列本脲、盐酸二甲双胍、罗格列酮的合成方法。

应用：磺酰脲类药的发展及构效关系。

 

第十八章 新药设计与开发

一、学习目的与要求

通过本章的学习，理解药物小分子与生物大分子之间在分子水平上的作用机理，熟悉新药开发的基本途径和与新药开发有关的新领域、新方法。

二 、考核知识点

1． 药物作用的分子药理学基础：药物作用的靶点类型，疏水参数（lgP）的定义。

  2． 新药开发的基本途径与方法：先导化合物的定义及来源。药效团、生物电子等排体、前药、拼合原理、抗代谢原理的定义。

三、考核要求

识记：药物作用的靶点类型，疏水参数（lgP）的定义；先导化合物的定义及来源。药效团、生物电子等排体、前药、拼合原理、抗代谢原理的定义。

  理解：新药开发的基本过程。

 

Ⅲ 题型举例（题型仅作参考，实际命题时不受此限）

一．名词解释

1）前药：本身没有活性，在体内经代谢释放出原药而发挥药效的药物。

二．填空题

：答题时向预留的空隙处填入答案，每空填写一个正确答案。

1）药物作用的靶点主要包括核酸、酶、    受体    、    离子通道    。 

三．单项选择题：(在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分）。

1）下列药物中，具有中枢兴奋作用的是（  D  ）。

A  盐酸吗啡      B  海洛因      C  扑热息痛     D  咖啡因

四．写、认结构：

写出下列药物的结构及用途或名称及用途。

　　1)．苯巴比妥        结构：  用途：镇静、催眠药

五．问答题：

1）根据下面的磺胺类药物结构式回答下列问题。

• 该类药物的作用是什么？
• 在苯环上引入其它基团对其药效有何影响？
• 该结构式中R基团的构效关系。

参考答案：

a．抗菌（抑制细菌生长）

b．降低抑菌作用或完全失去抑菌作用

c．R取代基使抑菌作用增加，R为杂环时抑菌作用明显增加。

2）写出下列合成路线中的中间体，并写出目标产物的药名及作用。

参考答案：

 盐酸普鲁卡因       局麻药

Ⅳ 考试时间：150分钟