【浙江】03033生物药剂及药物动力学自学考试大纲

[03033]

生物药剂及药物动力学自学考试大纲

浙江省高等教育自学考试办公室

二OO五年六月

自学用书：《生物药剂学与药物动力学》，梁文权主编，人民卫生出版社，第2版

Ⅰ 课程性质与设置目的要求

《生物药剂学与药物动力学》课程是全国高等教育自学考试药学专业的必考课程。《生物药剂学与药物动力学》课程包括“生物药剂学”与“药物动力学”既不相同又关系密切的两大部分，“生物药剂学”是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间相互关系的科学；“药物动力学”是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的科学。

《生物药剂学与药物动力学》教材内容共分十六章，但要求考试的是其中的十二章，第九章、第十一章、第十二章、第十四章内容不作考试要求。

设置本课程的目的是：使自学应考者在全面掌握影响药物疗效因素、各种药物动力学参数计算的基础上，能熟练应用于新药开发研究中，从而胜任实际工作的需要。

通过本课程的学习，使自学应考者掌握影响药物疗效的因素、各种药动学参数的计算，熟悉药物的体内过程，了解药物的体内过程与制剂设计的关系，为正确评价药物制剂质量、合理设计制剂处方与工艺、合理用药提供理论依据。

Ⅱ 考核目标

第一章    生物药剂学概述

一、学习目的和要求

通过本章的学习，掌握生物药剂学的概念，掌握剂型因素与生物因素的内涵，熟悉药物的体内过程，了解生物药剂学的研究目的、研究内容，了解生物药剂学的发展。

二、考核知识点

（一）生物药剂学的概念

（二）剂型因素与生物因素的内涵

（三）药物的体内过程

（四）生物药剂学的研究目的、研究内容和发展

三、考核要求

（一）生物药剂学的概念

识记：生物药剂学的概念。

（二）剂型因素与生物因素的内涵

理解：（1）剂型因素的内涵；（2）生物因素的内涵。

（三）药物的体内过程

1．识记：（1）药物的体内过程；（2）吸收、转运、处置、消除的概念。

2．理解：（1）药物体内过程与疗效的关系；（2）不同给药途径的药物体内过程。

（四）生物药剂学的研究目的、研究内容和发展

理解：（1）生物药剂学的研究目的；（2）生物药剂学的研究内容；（3）生物药剂学的发展；（4）生物药剂学与相关学科的关系。

 

第二章    口服药物的吸收

一、学习目的和要求

通过本章的学习，了解生物膜的结构与性质，掌握药物转运机制，熟悉胃肠道的结构与功能，掌握影响药物吸收的生理因素、药物因素和剂型因素，了解口服药物吸收与制剂设计的关系，掌握促进药物吸收的方法。

二、考核知识点

（一）生物膜的结构与性质

（二）药物转运机制

（三）胃肠道的结构与功能

（四）影响药物吸收的生理因素、药物因素和剂型因素

（五）口服药物吸收与制剂设计的关系

（六）促进药物吸收的方法

三、考核要求

（一）生物膜的结构与性质

理解：（1）细胞膜的组成；（2）细胞膜的结构；（3）生物膜的性质；（4）膜转运途径。

（二）药物转运机制

1．理解：（1）被动转运的形式、特点；（2）载体媒介转运的形式、特点。

2．识记：（1）药物转运机制特点；（2）被动转运、单纯扩散、载体媒介转运、促进扩散、主动转运、膜动转运、胞饮、吞噬的概念。

3．应用：不同药物的不同转运机制。

（三）胃肠道的结构与功能

1．识记：（1）胃肠道的组成；（2）胃液的主要成分及作用；（3）小肠的组成、分泌物及作用；（4）大肠的组成。

2．理解：胃肠道的功能

3．应用：胃肠道不同部位与药物吸收、剂型给药间的关系

（四）影响药物吸收的生理因素、药物因素和剂型因素

1．识记：ｐH-分配假说概念。

2．理解：（1）影响药物吸收的生理因素：胃肠液成分对药物吸收的影响、胃空速率与药效的关系、影响胃空速率的因素、食物对药物吸收的影响、血流量对药物吸收的影响、淋巴循环的作用；（2）影响药物吸收的物理化学因素：药物脂溶性与吸收的关系、影响药物溶出的因素、防止药物在胃肠道不稳定的方法；（3）剂型因素对药物吸收的影响：乳剂高生物利用度的原因、表面活性剂对药物吸收的影响、制剂处方对药物吸收的影响、制备工艺对药物吸收的影响。

2．综合应用：（1）口服剂型生物利用度高低的顺序及原因；（2）影响各种制剂吸收的因素；（3）ｐH-分配假说的应用（计算）。

（五）口服药物吸收与制剂设计的关系

1．识记：描述药物吸收特征的三个参数及作用。

2．理解：增加药物吸收的措施。

3．简单应用：释药调节与剂型设计。

（六）促进药物吸收的方法

综合应用：促进药物吸收的方法。

 

第三章    非口服给药的吸收

一、学习目的和要求

通过本章的学习，掌握注射给药、口腔粘膜给药、皮肤给药、鼻粘膜给药、肺部给药、直肠给药、眼部给药的吸收过程、吸收途径及影响吸收的因素，了解肌肉、口腔粘膜、皮肤、鼻腔、呼吸器官、直肠、阴道和眼的结构和生理特征，熟悉各种非口服给药的特点。

二、考核知识点

（一）注射给药、口腔粘膜给药、皮肤给药、鼻粘膜给药、肺部给药、直肠给药、眼部给药的吸收过程、吸收途径及影响吸收的因素

（二）肌肉、口腔粘膜、皮肤、鼻腔、呼吸器官、直肠和眼的结构和生理特征

（三）各种非口服给药的特点

三、考核要求

（一）注射给药

1．理解：（1）各注射方法的吸收途径；（2）转运机理；（3）各注射方法的特点。

2．简单应用：影响注射给药吸收的因素。

（二）口腔粘膜给药

1．理解：（1）口腔粘膜的结构与生理：吸收途径、给药部位及渗透性大小；（2）转运机理；（3）口腔粘膜给药的特点。

2．简单应用：影响口腔粘膜吸收的因素。

（三）皮肤给药

1．理解：（1）皮肤的结构、吸收途径；（2）药物在皮肤内的转运过程、机理；（3）皮肤给药的特点。

2．简单应用：影响药物经皮渗透的因素。

（四）鼻粘膜给药

1．理解：（1）鼻腔的结构与生理：主要吸收部位、吸收途径、转运机理；（2）鼻粘膜给药的特点。

2．简单应用：影响鼻粘膜吸收的因素。

（五）肺部给药

1．理解：（1）呼吸器官的结构与生理：主要吸收部位、吸收途径、转运机理；（2）肺部给药的特点。

2．简单应用：影响肺部药物吸收的因素。

（六）直肠给药

1．理解：（1）直肠粘膜的生理特征；（2）药物从直肠吸收的途径；（3）直肠给药的特点。

2．简单应用：影响直肠粘膜吸收的因素。

（七）眼部给药

1．理解：（1）眼的结构与生理；（2）眼部药物吸收途径。

2．简单应用：影响眼部吸收的因素。

 

第四章    药物的分布

一、学习目的和要求

通过本章的学习，掌握药物分布及影响因素，熟悉组织分布与药效、蓄积的关系，掌握表观分布容积，了解淋巴循环与淋巴管的构造，熟悉药物从血液、组织液和消化管向淋巴液的转运，了解脑内分布、细胞内分布、胎儿内分布、脂肪组织分布，了解药物的体内分布与制剂设计的关系。

二、考核知识点

（一）药物分布、组织分布与药效、蓄积的关系、表观分布容积

（二）影响分布的因素

（三）淋巴循环与淋巴管的构造、药物从血液、组织液和消化管向淋巴液的转运

（四）脑内分布、细胞内分布、胎儿内分布、脂肪组织分布

（五）药物的体内分布与制剂设计的关系

三、考核要求

（一）药物分布、组织分布与药效、蓄积的关系、表观分布容积

1．识记：（1）分布的概念；（2）蓄积的概念；（3）表观分布容积的概念、意义。

2．理解：（1）组织分布与药效的关系；（2）组织分布与蓄积的关系；（3）表观分布容积与药物在体内分布的关系。

（二）影响分布的因素

简单应用：影响分布的因素。

（三）淋巴循环与淋巴管的构造、药物从血液、组织液和消化管向淋巴液的转运

理解：（1）淋巴系统转运的特点；（2）淋巴循环与淋巴管的构造；（3）药物从血液向淋巴液的转运；（4）药物从组织液向淋巴液的转运；（5）药物从消化管向淋巴液的转运。

（四）脑内分布、细胞内分布、胎儿内分布、脂肪组织分布

1．识记：（1）血－脑脊液屏障的概念与功用；（2）胎盘屏障的作用。

2．理解：（1）影响药物从血液向中枢神经系统转运的因素；（2）药物向红细胞内转运的特点；（3）药物向胎盘内转运的特点；（4）药物向脂肪组织转运的特点。

（五）药物的体内分布与制剂设计的关系。

1．理解：微粒给药系统的分布特点。

2．简单应用：（1）长循环微粒给药系统；（2）靶向给药系统；（3）生物技术药物的细胞内靶向。

 

第五章    药物代谢

一、学习目的和要求

通过本章的学习，掌握药物代谢的概念、代谢部位，熟悉药物代谢酶，掌握首过效应，了解肝提取率，了解药物代谢反应的类型，掌握影响药物代谢的因素，了解药物代谢与制剂设计的关系。

二、考核知识点

（一）药物代谢的概念、代谢部位

（二）药物代谢酶

（三）首过效应与肝提取率

（四）药物代谢反应的类型

（五）影响药物代谢的因素

（六）药物代谢与制剂设计的关系

三、考核要求

（一）药物代谢的概念、代谢部位

识记：（1）代谢的概念及临床意义；（2）药物代谢的部位。

（二）药物代谢酶

识记：药物代谢酶的分类及存在部位。

（三）首过效应与肝提取率

1．识记：（1）首过效应的概念；（2）肝提取率的概念及意义；（3）肝清除率的概念。

2．简单应用：可避免首过效应的给药途径。

（四）药物代谢反应的类型

1．识记：药物代谢反应的类型。

2．理解：药物代谢反应与药物化学结构的关系。

（五）影响药物代谢的因素

1．识记：（1）酶抑制作用、酶诱导作用的概念；（2）临床常见的代谢抑制剂；（3）临床常见的代谢促进剂。

2．简单应用：影响药物代谢的因素。

（六）药物代谢与制剂设计的关系

1．识记：前体药物的概念。

2．理解：（1）前体药物类制剂的设计；（2）药物代谢的饱和现象和制剂设计；（3）药酶抑制剂与制剂设计；（4）药物代谢和剂型改革。

 

第六章    药物排泄

一、学习目的和要求

通过本章的学习，掌握药物的肾排泄及影响肾排泄的主要因素，掌握肾清除率，熟悉药物的胆汁排泄过程与特性，掌握肠肝循环，了解药物的其他排泄途径。

二、考核知识点

（一）药物的肾排泄及影响肾排泄的主要因素

（二）肾清除率

（三）药物的胆汁排泄过程与特性

（四）肠肝循环

（五）药物的其他排泄途径

三、考核要求

（一）药物的肾排泄及影响肾排泄的主要因素

1．识记：（1）排泄的概念；（2）药物排泄与药效、毒副作用的关系；（3）药物的排泄途径；（4）肾的生理结构；（5）药物肾排泄的过程；（6）肾小球过率。

2．简单应用：影响肾排泄的主要因素。

3．理解：（1）影响肾小球滤过的因素；（2）影响肾小管重吸收的因素；（3）肾小管分泌的特征；（4）从肾小管分泌的药物。

（二）肾清除率

识记：（1）肾清除率的概念；（2）临床意义；（3）判断标准。

（三）药物的胆汁排泄过程与特性

1．识记：（1）药物胆汁排泄的过程；（2）药物胆汁排泄的转运机制。

2．理解：影响药物胆汁排泄的因素。

（四）肠肝循环

识记：（1）肠肝循环的概念；（2）肠肝循环与药效、不良反应的关系；（3）具肠肝循环现象的药物。

（五）药物的其他排泄途径

识记：（1）药物的其他排泄途径；（2）常从乳汁排泄的药物；（3）常从唾液排泄的药物；（4）常从肺部排泄的药物；（5）常从汗腺排泄的药物。

 

第七章    药物动力学概述

一、学习目的和要求

通过本章的学习，掌握药物动力学的概念和研究内容，了解药物动力学发展简况及与相关学科的关系，熟悉药物动力学模型、药物转运的速度过程，掌握药物动力学参数。

二、考核知识点

（一）药物动力学的概念和研究内容、药物动力学发展简况及与相关学科的关系

（二）药物动力学模型、药物转运的速度过程

（三）药物动力学参数

三、考核要求

（一）药物动力学的概念和研究内容、药物动力学发展简况及与相关学科的关系

1．识记：（1）药物动力学的概念；（2）药物动力学的研究内容。

2．理解：（1）药物动力学发展简况；（2）药物动力学与相关学科的关系。

（二）药物动力学模型、药物转运的速度过程

1．识记：（1）隔室模型的概念、特点、分类；（2）一室模型、二室模型的概念；（3）中央室与周边室的概念；（4）药物转运的速度过程类型；（5）一级速度过程、  零级速度过程的概念。

2．理解：（1）一室模型与二室模型的区别；（2）中央室与周边室的区别；（3）一级速度过程与零级速度过程的区别。

（三）药物动力学参数

识记：（1）速率常数的意义、数学公式、特性；（2）生物半衰期的概念、意义；（3）表观分布容积的计算公式；（4）清除率的概念、特性。

 

第八章    单室模型

一、学习目的和要求

通过本章的学习，掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法，熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法，了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。

二、考核知识点

（一）单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法

（二）静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法

（三）血药浓度与尿药浓度的相互关系

三、考核要求

（一）单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法

1．识记：（1）单室模型静脉注射给药模型示意图、血药浓度－时间曲线图、血药浓度经时过程的基本公式；（2）单室模型静脉滴注给药模型示意图、血药浓度经时过程的基本公式；（3）单室模型血管外给药模型示意图、血药浓度－时间曲线图、血药浓度经时过程的基本公式；（4）求算单室模型静脉注射给药动力学参数的三个方法。

2．综合应用：（1）单室模型静脉注射给药基本参数和其它参数的求算；（2）单室模型静脉滴注给药稳态血药浓度、达稳态所需时间、停滴时与停滴后的血药浓度求算；（3）单室模型血管外给药达峰时、峰浓度、曲线下面积的求算。

（二）静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法

1．识记：（1）血药浓度法的缺点；（2）采用尿排泄数据求算动力学参数的基本条件；（3）尿排泄速度与时间的关系（速度法表示式）；（4）尿排泄量与时间的关系（亏量法表示式）；（5）速度法与亏量法的区别；

2．综合应用：（1）用速度法求算动力学参数；（2）用亏量法求算动力学参数。

（三）血药浓度与尿药浓度的相互关系

识记：（1）血药浓度法与尿药浓度法的优缺点：（2）血药浓度与尿药浓度的相关式。

 

第九章    多剂量给药

一、学习目的和要求

通过本章的学习，掌握单室模型静脉注射给药多剂量函数、稳态血药浓度、稳态最大血药浓度、稳态最小血药浓度、达坪分数、蓄积系数、波动百分数的概念与计算，熟悉单室模型静脉注射给药、血管外给药多剂量给药的血药浓度与时间的关系，熟悉单室模型多剂量给药平均稳态血药浓度的概念与计算。

二、考核知识点

（一）单室模型静脉注射给药多剂量函数、稳态血药浓度、稳态最大血药浓度、稳态最小血药浓度、达坪分数、蓄积系数、波动百分数的概念与求算

（二）单室模型静脉注射给药、血管外给药多剂量给药的血药浓度与时间的关系、单室模型多剂量给药平均稳态血药浓度的概念与求算

三、考核要求

（一）单室模型静脉注射给药多剂量函数、稳态血药浓度、稳态最大血药浓度、稳态最小血药浓度、达坪分数、蓄积系数、波动百分数的概念与求算

1．识记：（1）多剂量给药的概念；（2）单室模型静脉注射给药多剂量函数表示式；（3）稳态血药浓度的概念；（4）稳态最大血药浓度的概念；（5）稳态最小血药浓度的概念；（6）达坪分数的概念；（7）蓄积系数的概念；（8）波动百分数的概念。

2．综合应用：（1）稳态血药浓度的求算；（2）稳态最大血药浓度的求算；（3）稳态最小血药浓度的求算；（4）达坪分数的求算；（5）蓄积系数的求算；（6）波动百分数的求算。

（二）单室模型多剂量给药的血药浓度与时间的关系、单室模型多剂量给药平均稳态血药浓度的概念与计算

1．识记：（1）单室模型静脉注射多剂量给药的血药浓度与时间的关系；（2）单室模型血管外给药多剂量给药的血药浓度与时间的关系；（3）平均稳态血药浓度的概念。

2．综合应用：（1）单室模型静脉注射多剂量给药平均稳态血药浓度的求算；（2）单室模型血管外给药多剂量给药平均稳态血药浓度的求算。

 

第十章    临床给药方案设计与治疗药物监测

一、学习目的和要求

通过本章的学习，熟悉临床给药方案设计，了解生物半衰期、平均稳态血药浓度、稳态血药浓度与给药方案的关系，熟悉血药浓度与药理效应的关系，了解给药方案个体化，了解治疗药物监测及其应用。

二、考核知识点

（一）临床给药方案设计

（二）生物半衰期、平均稳态血药浓度、稳态血药浓度与给药方案设计的关系

（三）血药浓度与药理效应的关系

（四）给药方案个体化

（五）治疗药物监测及其应用

三、考核要求

（一）临床给药方案设计

识记：（1）临床最佳给药方案、药物的有效治疗浓度的概念；（2）设计临床给药方案的基本要求；（4）制定给药方案的步骤。

（二）生物半衰期、平均稳态血药浓度、稳态血药浓度与给药方案设计的关系

1．理解：（1）生物半衰期与给药方案设计的关系；（2）影响生物半衰期变动的因素；（3）平均稳态血药浓度与给药方案设计的关系；（4）稳态血药浓度与给药方案设计的关系。

2．识记：药物治疗指数的概念。

（三）血药浓度与药理效应的关系

理解：血药浓度与药理效应的关系。

（四）给药方案个体化

1．识记：给药方案个体化的概念。

2．理解：给药方案个体化程序图示。

（五）治疗药物监测及其应用

1．识记：（1）治疗药物监测的概念；（2）治疗药物监测的组成部分。

2．理解：（1）治疗药物监测的目的；（2）需血药浓度监测的药物；（3）治疗药物监测的临床意义。

 

第十一章    药物动力学与药效动力学的相互关系

一、学习目的和要求

通过本章的学习，熟悉药物动力学与药效动力学的区别与联系，了解血药浓度与药理效应的关系，了解血药浓度和半衰期以及药理作用持续时间的关系。

二、考核知识点

（一）药物动力学与药效动力学的区别与联系

（二）血药浓度与药理效应的关系

（三）血药浓度和半衰期以及药理作用持续时间的关系

三、考核要求

（一）药物动力学与药效动力学的区别与联系

识记：（1）药效动力学的概念；（2）药物动力学与药效动力学的区别与联系。

（二）血药浓度与药理效应的关系

理解：血药浓度与药理效应的关系。

（三）血药浓度和半衰期以及药理作用持续时间的关系

理解：血药浓度和半衰期以及药理作用持续时间的关系。

 

第十二章    药物动力学在新药开发中的应用

一、学习目的和要求

通过本章的学习，了解药物动力学在新药开发研究中的作用、新药临床前药物动力学研究的基本要求与其它内容、新药临床药物动力学研究的基本内容与要求、药物动力学研究中的生物样品检测方法，掌握生物利用度的概念、生物等效性与生物等效性评价方法、生物利用度的研究方法，了解影响生物利用度试验的因素，熟悉生物利用度研究的基本要求，了解生物等效性统计分析方法、生物利用度研究的新课题与进展，了解缓释与控释制剂的药物动力学设计、临床前评价、人体生物利用度评价。

二、考核知识点

（一）药物动力学在新药开发研究中的作用、新药临床前药物动力学研究的基本要求与其它内容、新药临床药物动力学研究的基本内容与要求、药物动力学研究中的生物样品检测方法

（二）生物利用度的概念、生物等效性与生物等效性评价方法、生物利用度的研究方法

（三）影响生物利用度试验的因素、生物利用度研究的基本要求

（四）生物等效性统计分析方法、生物利用度研究的新课题与进展

（五）缓释与控释制剂的药物动力学设计、临床前评价、人体生物利用度评价

三、考核要求

（一）药物动力学在新药开发研究中的作用、新药临床前药物动力学研究的基本要求与其它内容、新药临床药物动力学研究的基本内容与要求、药物动力学研究中的生物样品检测方法

理解：（1）药物动力学在新药开发研究中的作用；（2）新药临床前药物动力学研究的基本要求与其它内容；（3）新药临床药物动力学研究的基本内容与要求；（4）药物动力学研究中的生物样品检测方法。

（二）生物利用度的概念、生物等效性与生物等效性评价方法、生物利用度的研究方法

识记：（1）生物利用度的概念；（2）绝对生物利用度的概念；（3）相对生物利用度的概念；（4）药剂等效性的概念与意义；（5）生物等效性的概念与意义；（6）生物等效性评价方法；（7）生物利用度的研究方法。

（三）影响生物利用度试验的因素、生物利用度研究的基本要求

理解：（1）影响生物利用度试验的因素；（2）生物利用度研究的基本要求。

（四）生物等效性统计分析方法、生物利用度研究的新课题与进展

1．识记：生物等效性统计分析方法。

2．理解：生物利用度研究的新课题与进展。

（五）缓释与控释制剂的药物动力学设计、临床前评价、人体生物利用度评价

1．识记：缓控释制剂对药物的一般要求。

2．理解：（1）缓控释制剂设计的生物药剂学原理；（2）缓控释制剂的剂量设计；（3）缓控释制剂的临床前评价；（4）缓控释制剂的人体生物利用度评

价。

 

Ⅲ 题型举例

 

（一）单项选择题（在备选答案中只有一个是正确的，将其选出并把它的题号写在题后括号内）

1．药物吸收的主要部位是（        ）。

   A．胃           B．小肠          　　C．大肠          　D．直肠

（二）多项选择题（在备选答案中有二至五个是正确的，将其全部选出，并把它们的题号写在题后括号内。错选或漏选均不给分）。

１．下列哪些给药途径可绕过肝脏的首过效应（　　　　　　　　）．

Ａ．口服给药　　　　Ｂ．皮肤给药　　　　Ｃ．口腔粘膜给药　　Ｄ．直肠给药

（三）名词解释题

１．生物药剂学

（四）简答题

一般认为，口服剂型生物利用度高低顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片，为什么？

（五）计算题

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：

t（h）	1.0	2.0	3.0	4.0	6.0	8.0	10.0
C（µg/ml）	109.78	80.35	58.81	43.04	23.05	12.35	6.61

试用图解法求该药的k、t_1/2、V、AUC及12h的血药浓度。